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Nouvelle formulation antalgique

Traitement de douleurs neuropathiques

Offre de technologie

Formulation topique associant deux molécules en repositionnement : Riluzole et une autre molécule dont le mécanisme d’action est connu et autorisée en administration orale pour une autre indication
Prévention et/ou traitement des douleurs neuropathiques périphériques chimio-induites

Avantages compétitifs

  • Réponse à un besoin médical non satisfait
  • Solution alternative aux opioïdes
  • Formulation topique innovante limitant les effets indésirables systémiques

Applications & Marchés

  • Traitement de la douleur neuropathique périphérique chimio-induite, inflammatoire ou cicatricielle
  • Marchés : Oncologie, Neurologie, Soins post-opératoires

Contexte réglementaire

Deux molécules avec des données règlementaires disponibles

Développements réalisés et futurs

Développements réalisés : 

  • Choix des doses et validation de l’additivité des 2 molécules chez rongeur sur allodynie induite par paclitaxel sans effet contra-latéral
  • Tolérance du Riluzole démontrée par voie orale chez des patients ayant une neuropathie chimio-induite

Développements futurs : 

  • Optimisation de la galénique
  • Dossier règlementaire
  • Essai clinique

Propriété Intellectuelle & Maturité technologique

  • Brevet Dépôt prioritaire en 2010 – FR2957077
  • Possibilité de brevet sur formulation avec association 2 molécules et choix des doses
  • TRL 4

Maison de l’Innovation
Campus Universitaire des Cézeaux
8 Avenue Blaise Pascal CS 60026
63178 AUBIERE Cedex 1
www.clermontauvergneinnovation.com

CONTACTEZ-NOUS

Nouvelle petite molécule antalgique

Traitement de douleur neuropathique

Offre de technologie

La chimiothérapie, notamment l’oxaliplatine ou le paclitaxel utilisés dans le
traitement de tumeurs solides, induit une neurotoxicité aiguë quasi systématique persistant chez plus de 30% des patients. Les canaux ioniques HCN jouent un rôle important dans le développement et le maintien de cette douleur neuropathique.
Ces canaux sont régulés par la sous-unité protéique auxiliaire TRIP8b. Rompre l’interaction TRIP8b-HCN peut ainsi avoir un effet antalgique sans effet indésirable cardiaque, car TRIP8b n’est pas exprimée dans le cœur.

Des peptoïdes, oligomères synthétiques mimes de peptides, ont été conçus pour inhiber sélectivement l’interaction protéine-protéine TRIP8b-HCN.

Avantages compétitifs

  • Synthèse des peptoïdes aisée,
  • Grande diversité de structures facilitant la pharmacomodulation,
  • Stabilité protéolytique,
  • Meilleure perméabilité membranaire qu’avec les peptides

Applications & Marchés

  • Médicament antalgique
  • Marchés : Oncologie

Développements réalisés & futurs

Développements réalisés

  • Validation de l’affinité des peptoïdes pour TRIP8b in vitro par thermophorèse microéchelle
  • Résultat in vivo sur rongeur :
    – Effet antalgique sur hypersensibilité au froid sans effet indésirable cardiaque sur rat ayant une neuropathie induite par l’oxaliplatine
    – Confirmation de l’effet antalgique du lead chez un modèle de douleur induit par paclitaxel et un modèle post-traumatique (SNL ligature du nerf spinal)
    – Peptoïde lead distribué dans les ganglions de la racine dorsale
  • Absence de toxicité cardiaque

Développements futurs

  • Etude PK/PD
  • Galénique
  • Dossier pré-clinique règlementaire
  • Etude cliniques

Propriété Intellectuelle & Maturité technologique

  • Brevet Dépôt prioritaire en 2020 – FR3114739
  • WO2022074313 Europe / Etats-Unis / Japon / Chine / Canada
  • TRL 3-4

Maison de l’Innovation
Campus Universitaire des Cézeaux
8 Avenue Blaise Pascal CS 60026
63178 AUBIERE Cedex 1
www.clermontauvergneinnovation.com

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Marchés & Applications

Antalgie, Cancérologie, Chimiothérapie

Propriété intellectuelle

Brevet Dépôt prioritaire en 2020 - FR3114739 / WO2022074313 Europe / Etats-Unis / Japon / Chine / Canada

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