Nouvelle petite molécule antalgique
Traitement de douleur neuropathique
Offre de technologie
La chimiothérapie, notamment l’oxaliplatine ou le paclitaxel utilisés dans le
traitement de tumeurs solides, induit une neurotoxicité aiguë quasi systématique persistant chez plus de 30% des patients. Les canaux ioniques HCN jouent un rôle important dans le développement et le maintien de cette douleur neuropathique.
Ces canaux sont régulés par la sous-unité protéique auxiliaire TRIP8b. Rompre l’interaction TRIP8b-HCN peut ainsi avoir un effet antalgique sans effet indésirable cardiaque, car TRIP8b n’est pas exprimée dans le cœur.
Des peptoïdes, oligomères synthétiques mimes de peptides, ont été conçus pour inhiber sélectivement l’interaction protéine-protéine TRIP8b-HCN.
Avantages compétitifs
- Synthèse des peptoïdes aisée,
- Grande diversité de structures facilitant la pharmacomodulation,
- Stabilité protéolytique,
- Meilleure perméabilité membranaire qu’avec les peptides
Applications & Marchés
- Médicament antalgique
- Marchés : Oncologie
Développements réalisés & futurs
Développements réalisés
- Validation de l’affinité des peptoïdes pour TRIP8b in vitro par thermophorèse microéchelle
- Résultat in vivo sur rongeur :
– Effet antalgique sur hypersensibilité au froid sans effet indésirable cardiaque sur rat ayant une neuropathie induite par l’oxaliplatine
– Confirmation de l’effet antalgique du lead chez un modèle de douleur induit par paclitaxel et un modèle post-traumatique (SNL ligature du nerf spinal)
– Peptoïde lead distribué dans les ganglions de la racine dorsale - Absence de toxicité cardiaque
Développements futurs
- Etude PK/PD
- Galénique
- Dossier pré-clinique règlementaire
- Etude cliniques
Propriété Intellectuelle & Maturité technologique
- Brevet Dépôt prioritaire en 2020 – FR3114739
- WO2022074313 Europe / Etats-Unis / Japon / Chine / Canada
- TRL 3-4
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